双氢青蒿素有哪些优势?
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双氢青蒿素有哪些优势?
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在发现并验证青蒿素抗疟疗效的过程中,屠呦呦团队遇到了哪些困难?他们是如何克服困难的?展现出了科研工作者什么样的精神?
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1955年,我从北京医科大学药学系毕业,在卫生部中医研究院中药研究所开始了富有意义的工作,特别在全脱产学习中国传统医学的那两年半中,我对中草药从好奇转化为热衷。那两年半的训练,使我发现了中医药学的丰富宝藏,领悟了中国传统哲学有关人体和宇宙的精妙思想。在中医药学和现代医药科学紧密结合的原则下,我的团队运,用现代科学和技术,继承了中医药学的精髓,成功地从青蒿中发现并提取出青蒿素。
从本段看,哪些因素促成屠呦呦发现并提取出青蒿素?
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青蒿素“耐药性”问题一直为全世界科学家所忧虑,束埔寨、缅甸、泰国、老挝和中国已经出现了青蒿素的“耐药性”状况,即青蒿素清除疟原虫的速度减慢,有些地方,传统的青蒿素3天疗程已不再起效。通过研究发现,屠呦呦团队总结出了让青蒿素保持有效的办法。下面是攻坚“青蒿素抗药性”进程图,请根据图中的信息,描述出让青蒿素保持有效的办法,要求:内容完整,表述准确,语言连贯。
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青蒿素:人类征服疾病的一小步
屠呦呦
非常荣幸在这里接受今年的“拉斯克临床医学研究奖”——这一生物医学领域最负盛名的奖项,衷心感谢评委会对我在发现青蒿素及其治疗疟疾的功效等方面贡献的肯定。
我在童年的时候,曾目睹民间中草药治病救人的事例。那时候,我完全没有想到,我的生命会和这些神奇的中草药紧密地联系在一起;我也从没梦想过有今天这样的隆重时刻,我的研究被国际科学界称颂。
1955年,我从北京医科大学药学系毕业,在卫生部中医研究院中药研究所开始了富有意义的工作,特别在全脱产学习中国传统医学的那两年半中,我对中草药从好奇转化为热衷。那两年半的训练,使我发现了中医药学的丰富宝藏,领悟了中国传统哲学有关人体和宇宙的精妙思想。在中医药学和现代医药科学紧密结合的原则下,我的团队运用现代科学和技术,继承了中医药学的精髓,成功地从青蒿中发现并提取出青蒿素。
奎宁的发现,很大程度上得益于秘鲁历史上对金鸡纳树的利用;青蒿素的发现,则是中医药学赠予人类的瑰宝。在研究最困难、最关键的时刻,我从传统中医文献中获得新的灵感和启示。青蒿素的发现是人类征服疾病进程中的一小步,基于青蒿素的联合疗法(ACT)已成为世界卫生组织推荐的一线抗疟方案,对此我深感鼓舞和欣慰。为此,我也衷心感谢为青蒿素发现和应用作出诸多贡献的中国同事们和国际友人们。长久以来,中医药服务于中国和亚洲人民,毫无疑问,对传统医药的继续探索,会给这个世界带来更多的良药。我呼吁大力加强国际合作,推动对中医以及其他传统医学的研究,使之最大程度地造福人类。
发现青蒿素的抗疟疗效
疟疾威胁人类健康长达数千年。20世纪50年代,由于疟原虫抗药性的出现,疟疾重新开始肆虐,消灭疟疾的国际努力遭受重挫。1967年,中国政府启动“523项目”来抗击疟疾。中医研究院任命我领导抗疟药研究工作。我带领由植物化学和药理学专业研究者组成的团队,开始从中草药中寻找并提取可能具有抗疟疗效的成分。
在第一阶段,我搜集了2000种中草药,挑选出可能具有抗疟作用的640种,从其中的200种中草药中提取了380余种提取物,在小白鼠身上测试抗疟效果,然而进展甚微。
研究的转折点出现在青蒿上,其提取物显示有一定的抗疟效果,然而,实验结果很难重复,而且似乎与文献记录相悖。为了寻求答案,我们查找了大量的文献。最早提到青蒿治疗疟疾的记录,出现在东晋葛洪所著的《肘后备急方》,书中有这样的记录:
又方,青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。
这句话让我深受启发:我们使用通常的加热提取方式,也许恰恰破坏了青蒿的活性成分。因此考虑改为低温提取,以保存其抗疟有效成分。改变提取方式后,抗疟效果果然大幅度提升!
我们随后将青蒿提取物分为酸性和中性两大部分。在1971年10月4日,我们成功得到了安全性高的中性提取物,并获得对感染疟疾的小白鼠和猴子百分之百的抗疟药效! 我们终于找到了发现青蒿素抗疟疗效的突破口!
从分子到药物
在20世纪70年代的历史环境下,新药的临床试验很难开展。为了战胜疟疾,我和我的同事勇敢地做志愿者,第一批尝试青蒿提取物,以确认其对人体的安全性。随后,我们赴海南对疟疾病人进行临床治疗,结果振奋人心:病人症状迅速消失!
受临床疗效的鼓舞,我们转向分离提纯,得到了抗疟的有效成分,于1972年11月8日,终于找到了这个熔点在156 ~ 157摄氏度的无色晶体——C 15 H 22 O 5 。后来我们将其命名为“青蒿素”。
青蒿素的发现,是我们研究进展的第一步。我们随即转向第二步:将这个天然分子变为药物。
在这个过程中,我们发现生长在北方的青蒿,青蒿素含量比较低,药物生产需要青蒿素含量高的青蒿,“523项目”的大团队成员在四川找到了含量高的青蒿。
1973年秋,我们在海南疟疾疫区试用青蒿素胶囊,取得了明确的疗效。这样,我们终于打开了开发新抗疟药物的大门。
影响世界
在中国科学院生物物理研究所等单位的协作下,我们确定了青蒿素分子的立体结构,1977年在《科学通报》发表,并迅速被《化学文摘》收录。1979年,国家科学技术委员会授予我们“国家发明奖”,表彰青蒿素的发现。
1981年,联合国发展署、世界银行以及世界卫生组织赞助的疟疾化疗科学工作组第四次会议在北京召开。在这个会议上,我国关于青蒿素及其抗疟性的几个报告引起热烈反响。作为这个会议的第一个发言人,我做了题为《青蒿素的化学研究》的报告,随后这一报告在1982年公开发表。青蒿素的发现及疗效开始引起世界关注。1986年,青蒿素成为我国新药审批办法实施以来的第一个一类新药。
发展与超越
青蒿素与以往的抗疟药物相比,在化学结构和作用特点上有明显的差异。我们在研究评价的时候发现,比之青蒿素,双氢青蒿素 a的效果提高近十倍。更重要的是,用双氢青蒿素治疗的病人复发率很低。在分子中引入羟基,也给发展新的青蒿素衍生物创造了更多的机会。
我们团队后来将双氢青蒿素发展成新的药物。在过去十年,我们也尝试用青蒿素和双氢青蒿素治疗其他的疾病。《青蒿素及青蒿素类药物》一书于2009年出版,这本书记录了青蒿素发现的历史及我们在研究进程中所学到的知识。
2002年,世界卫生组织推荐采用青蒿素作为一线药物治疗疟疾。如今,青蒿素联合疗法在世界广泛应用,这一疗法极大减轻了疟疾的症状,拯救了许多人的生命,特别是非洲孩子们的生命。
中医药学的贡献
青蒿素是中医药学给予人类的一份珍贵礼物。和植物化学的其他发现在药物开发中的应用相比,从青蒿提取物到青蒿素的研发历程相当快速,然而,这绝不是中医药智慧的唯一果实。中国的基础和临床研究还发现,具有悠久应用历史的中药砒霜,用于治疗白血病颇具疗效,已经成为治疗白血病的重要选择。对治疗失忆有效的石杉碱甲,也是从中草药“千层塔”中提取的,是我国用于治疗老年痴呆症状的一种临床用药。
然而,单一药物治疗某一特定疾病的现象在中医实践中非常少见,复方用药才是中医几千年来的主要用药形式。通常,中医师按中医理论和方法诊断病人症候,对症开出由多种中药按君臣佐使组成的处方,并随着病情的发展和症候的变化,随时调整处方的药味和剂量,以达到良好的疗效。这样的辨证施治疗法和有效方药的积累对中华民族的繁衍昌盛作出了积极贡献。我们从中药青蒿研发出抗疟药物青蒿素,仅是发掘中医药宝库的努力之一。
心血管疾病的治疗也受益于中医药学。中医的一个治则是活血化瘀,这一治则也适用于冠心病的术后维护。中药提取的芍药苷等被用于防止经皮冠状动脉介入治疗后的血管再狭窄,临床显示再狭窄率大幅降低。还有许多其他证据支持中医活血化瘀的临床疗效。
和心脑血管疾病相关的一个新领域也正在发展,即所谓的生物力药理学,旨在将中药的药效和血流的生物力学影响相结合,用于防病治病。实验研究表明,保健运动可提高血流剪应力,再联合使用某些活血中药,可以减少动脉粥样硬化的形成。
这里所举中医药对人类健康的贡献,不过沧海一粟。我的梦想是:在同威胁人类健康与生命的疾病的斗争中,中医药学进一步发挥威力,为维护世界人民的健康与福祉作出新贡献!
为什么先写研究工作的背景而不直接写研究工作的过程?
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文章标题为“青蒿素:人类征服疾病的一小步”,我们知道,青蒿素是人类的一个重大发现,作者为什么说青蒿素的发现只是人类征服疾病的“一小步”?
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阅读下面的文字,完成下面小题。
屠呦呦,践行科学家精神的楷模
苏容 杨华
(一)
屠呦呦是中国首位诺贝尔生理学或医学奖获奖者,也是历史上第12位获诺贝尔医学奖的女性。她获诺奖的理由是“有关疟疾新疗法的发现”。她为世界带来了一种全新的抗疟药,这个药就是从中医药里集成发掘出来的青蒿素。如果没有青蒿素,每年会有几百万人死于疟疾。如今,以青蒿素为基础的联合疗法是世界卫生组织推荐的疟疾治疗的最佳疗法。
屠呦呦自己反复强调,研究青蒿素,是国家任务,获得成果,是团队贡献。她如此描述自己担当重任的时刻:“1969年,中医科学院中药研究所参加全国“523’抗击疟疾研究项目。经院领导研究决定,我被指令负责并组建“523’项目课题组,承担抗疟中药的研发。这一项目在当时属于保密的重点军工项目。对于一个年轻科研人员,有机会接受如此重任,我体会到了国家对我的信任,深感责任重大,任务艰巨。我决心不辱使命,努力拼搏,尽全力完成任务!”
(二)
在抗疟研究中,屠呦呦和她的团队梳理了中国历代医籍和民间治疗方法中的两千多个候选配方,到1971年,已经从200种草药中获得380多种提取物。研究人员开始评估这些提取物是否能清除疟鼠血液中的疟原虫。其中青蒿的提取物看起来很有希望,它能神奇地阻止这种寄生虫在动物体内生长。他们从选用北方生长的青蒿到采用南方的青蒿;从淘汰青蒿茎和杆,到锁定青蒿叶;从放弃冬春的叶子到采集青蒿素含量最高的夏秋季叶……然而,他们很快发现,青蒿的抗疟效果并不理想。研究陷入困境,答案究竟在哪里?寻寻觅觅中,中国古方犹如神启,再次给他们以引领。东晋葛.洪《肘后备急方》中记载:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”原来,早在我国公元400年的东晋时期,就已开始利用青蒿应对疟疾,不是煎服,是取青蒿鲜汁!“温度!这两者的差别是温度!很有可能在高温的情况下,青蒿的有效成分就被破坏掉了。”于是她改用乙醇冷浸法,所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提高;接着,用低沸点溶剂提取,效价更高,而且趋于稳定。终于,在经历了190次失败后,青蒿素诞生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到100%。
青蒿素就这样被发现了。那是1972年。世界乃至大部分中国人都不知道,人类生活已经因为屠呦呦手里的一棵草而不一样了。二十年后,屠呦呦又发明出双氢青蒿素,这是抗疟疗效为前者10倍的“升级版”,但是无名无利。“那时候大家工作都很努力,工资待遇挺低的,但我们不考虑这些,自觉来加班,,争取快速推进工作。”她为赴海南疟区工作,将不到4岁的大女儿寄养到别人家,把襁褓中的小女儿送回老家。在接下来的三年里,母女三人只见过一次面。当孩子接回来的时候,不认识父母,不愿意叫爸爸妈妈。
她不只为科学牺牲家庭,还随时准备牺牲自己。用乙醚提取青蒿素,条件简陋,通风不好,她得了中毒性肝炎。她甚至在发现药物有疑似毒副作用的时候,打报告申请以身试药。“如果中毒,我后果自负。”屠呦呦和课题组的两位同事是青蒿提取物的第一批人体试验者。幸而受试者情况良好,青蒿开始了临床试用。在海南疟区的高温酷暑中,她亲自喂患者吃药,并整日守在病床旁观察患者的反应以及疟原虫血片检查的结果,在极困难的情况下取得了首次30例患者痊愈的成功案例。
(三)
屠呦呦第一次走入公众视野,是81岁。那年,她获得2011年度拉斯克临床医学奖,这是当时中国生物医学界获得的世界级最高奖项。用乙醚提取青蒿素,这个看似简单的提取过程,却是拉斯克奖最看重的首创。其中包含三个“第一”:第一个把青蒿素带入了“523”项目,第一个提取出了具有100%活性的青蒿素,第一个将青蒿素运用到临床并证实它有效。
美国筛选了30多万个化合物,都没有找到理想的抗疟成分,为什么屠呦呦能先锋性地开创疟疾治疗新方法呢?她认为学科交叉为后来的研究提供了最好的准备。当年,北大医学院药学系毕业的屠呦呦分到了中医研究院中药研究所,1959年到1962年,对西医有着很深造诣的她参加了卫生部的一个中医班培训,系统学习了中医学知识。
青蒿素治疗疟疾是有效的,但同时,因为出现耐药性,它又在渐渐失效。屠呦呦团队面临新一轮的创新,在反复研究实验后,他们提出新的针对性治疗方案。方案坚定了人们的信心,也加固了青蒿素作为治疗疟疾第一线药的地位。
(四)
她是家中唯一的女孩,备受宠爱。父亲有着开明的教育思想,他的书房里有中医药方面的书,屠呦呦不识字的时候,就已经在看这些书里的插图。中学时的屠呦呦并非学霸,生物成绩却很突出。而且她有一个特点:只要自己喜欢的事情,就会坚持下去。16岁那年,她因为染上肺结核暂时休学,从此对医药学产生兴趣。她选择学习医药学,这一坚持就是一辈子。
接受“523”项目任务那年,屠呦呦39岁。抗疟中药的研发是一个延续了半个世纪的项目,半个世纪中是数百次的实验,是数百次的失败和希望交替。屠呦呦说,“只要国家需要,我就必须持之以恒。”有人怀疑,中国国内条件艰苦,设备陈旧,我们能出奇迹吗?屠呦呦说:“没有行不行,只有肯不肯坚持的问题。”无论实验效果是好是坏,“不断尝试不断提炼,是唯一的出路。”
(选自《中国妇女》杂志官网·有删改)
1.下列对选文相关内容的理解和分析,不正确的一项是
A.屠呦呦从东晋葛洪的《肘后备急方》的记载中受到启发,发现了青蒿素。
B.高温破坏了青蒿素的有效成分,导致青蒿提取物对鼠虐难以达到理想的效果。
C.拉斯克奖最看重的是屠呦呦团队用乙醚提取青蒿素的方法及其效果的首创价值。
D.如果屠呦呦没有参加卫生部的中医班培训,就不可能发现青蒿素,疟疾就不可能治疗。
2.下列对选文相关内容的概括和分析,不正确的一项是
A.屠呦呦获得突破性进展,最关键的步骤是改进提取方法,采用乙醇冷浸法,又采用低沸点溶剂提取法。
B.屠呦呦在试验中患上了疾病,但她仍坚持工作,完成了青蒿素的研制、开发双氢青蒿素等工作。
C.选文多处引用屠呦呦自己的话,直接展示了人物的精神境界,更好地突出了人物的特点,增强了作品的真实性。
D.本文用平实的叙述记叙屠呦呦研发青蒿素的艰难历程,有记叙,也有细腻的描写,增强了文章的生动性和感染力。
3.作者为什么说屠呦呦是“践行科学家精神的楷模”?请结合选文分析作者这样说的根据。
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阅读下面这则新闻,并按要求答题。
中国科学家屠呦呦因发现青蒿素获得诺贝尔奖不到一个月,多种青蒿素保健品打着“抗癌杀虫”等名号,已“搭便车”在网上热卖。例如淘宝店家在售一款名为高纯青蒿素的产品,号称美国原装正品,抗疟、抗肿瘤、白血病,同时还有抗菌作用,可用于系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮的治疗,目前售价为90粒365元。还有一种“超级青蒿素”产品,60粒售价为410元。此外京东等平台的第三方卖家也有从美国代购这种青蒿素补充剂、青蒿素植物养生茶的。
这些打着青蒿素旗号的产品真有宣称的神奇疗效吗?据了解,其实早在屠呦呦获奖之前好几年,青蒿素补充剂就已在美国出现了,属于膳食补充剂的一种。曾有一家美国公司在其网站上宣称青蒿素“对病毒、细菌及真菌感染很有效”,具有“处理肠道细菌和寄生虫”和“杀死癌细胞”等功效,该公司的这种行为被判定为违反多条法律。
因此专家提醒消费者, 。
⑴给这则新闻拟写一个标题(不超过15个字)
⑵给新闻拟写一个结尾(不超过20个字)
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阅读下面这则新闻,并按要求答题。
中国科学家屠呦呦因发现青蒿素获得诺贝尔奖不到一个月,多种青蒿素保健品打着“抗癌杀虫”等名号,已“搭便车”在网上热卖。例如淘宝店家在售一款名为高纯青蒿素的产品,号称美国原装正品,抗疟、抗肿瘤、白血病,同时还有抗菌作用,可用于系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮的治疗,目前售价为90粒365元。还有一种“超级青蒿素”产品,60粒售价为410元。此外京东等平台的第三方卖家也有从美国代购这种青蒿素补充剂、青蒿素植物养生茶的。
这些打着青蒿素旗号的产品真有宣称的神奇疗效吗?据了解,其实早在屠呦呦获奖之前好几年,青蒿素补充剂就已在美国出现了,属于膳食补充剂的一种。曾有一家美国公司在其网站上宣称青蒿素“对病毒、细菌及真菌感染很有效”,具有“处理肠道细菌和寄生虫”和“杀死癌细胞”等功效,该公司的这种行为被判定为违反多条法律。
因此专家提醒消费者, 。
1.给这则新闻拟写一个标题(不超过15个字)
2.给新闻拟写一个结尾(不超过20个字)
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